慢性乙型肝炎(CHB)是一项全球性的公共卫生挑战,医疗对治疗的需求尚未得到满足,即经有限的治疗后产生持续的治疗后应答。EDP-514是一种有效的HBV复制抑制剂,在HepAD38,HepDE19和HepG2.2.15细胞中的EC50分别为18nM、27nM和17nM,在HBV感染的人源化肝脏嵌合体小鼠中病毒载量降低了>4-log。  

在本届欧洲肝病学会年会(EASL2020)上,研究人员报告了从健康受试者(HS)正在进行的单递增剂量(SAD)和多递增剂量(MAD)的phase1期研究中得到的EDP-514单递增剂量(SAD)的初步药代动力学(PK)和安全性结果。  

EASL2020:在研乙肝新药EDP-514部分1期临床结果公布

正在进行一项随机,双盲,安慰剂(PBO)对照研究,以表征SAD和MAD的安全性和PK曲线,以及HS中的食物效应(FE)。50名受试者(EDP-514[n=38]或PBO[n=12])被纳入6个SAD队列中(表1);在MAD阶段,计划让32名受试者接受EDP-514(n=24)或PBO(n=8)。  

盲法安全性数据表明不良事件(AEs)少见,强度轻,没有重度或严重的AEs,也没有导致研究药物停药的AEs。仅在4名受试者中观察到轻度头痛事件,并在随访中解决。未观察到临床上显著的实验室检测异常或异常类型。  

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根据初步的PK结果,EDP-514的暴露量随着单次剂量的增加以近似剂量比例的方式增加,直至600mg(表1)。24小时的平均血浆浓度比体外血清蛋白调整的EC50(71ng/mL)高2.4到10.7倍。综上,研究认为在SAD阶段,EDP-514/PBO通常是安全且耐受性良好的,良好的PK暴露量支持每天一次给药。将提供健康志愿者中MAD队列的进一步数据。(更多肝病新药研究信息敬请关注“肝脏时间”微信公众号)!  

信息来源

EASL2020SAT440  

EDP-514,anovelpangenotypicclassIIhepatitisBviruscoreinhibitor:preliminaryresultsofaphase1studyinhealthyadultsubjects


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